总利培酮（即利培酮与其活性代谢物9-羟利培酮之和）是抗精神病治疗中需要重点监测的指标，因其血药浓度与疗效及不良反应密切相关^[1]。临床上建议的治疗窗为 20–60 ng/mL^[2]；在此范围内可获得较好的症状控制并降低锥体外系反应和高泌乳素血症等风险^[1]。由于个体间 CYP2D6 基因多态性导致代谢差异大，推荐在起始治疗后 3–5 天首次采血测定谷浓度，维持期每 3–6 个月复查一次，剂量调整或出现疗效不足/毒性迹象时随时复测^[1]。

高发生率：在不同人群中，利培酮治疗组的不良反应（AE）发生率远高于安慰剂组。例如，在儿童自闭症患者中，94% 的利培酮治疗者出现不良反应，而安慰剂组为 70%。

常见不良反应：包括运动障碍（如帕金森综合征、静坐不能）、代谢异常（体重增加、血糖升高）、心血管问题（直立性低血压、QT间期延长）以及白细胞减少症等。

严重风险：老年痴呆患者使用利培酮时，脑血管意外（如中风）和死亡风险增加。

FDA批准的适应症有限，但临床中超说明书使用普遍，如用于ADHD、OCD等。

长期影响未知：多数研究随访时间短（≤8周），缺乏对骨密度降低、垂体瘤、糖尿病等远期不良反应的评估。

体重与代谢问题：儿童患者更易出现体重快速增加、胰岛素抵抗和高脂血症，可能影响生长发育。

疗效波动大：尽管利培酮对阳性症状有效，但阴性症状和认知功能改善有限，且部分患者应答不佳。

血药浓度与疗效关系复杂：治疗窗窄，需治疗药物监测（TDM）来优化剂量，但临床普及率低。

口服制剂依从性差：约50%患者因副作用或症状缓解不佳而自行减药或停药，增加复发风险。长效注射剂（LAI）的局限性：虽能改善依从性，但存在启动时机不明确、需专业培训、患者接受度低等障碍。

老年痴呆患者：因死亡和脑血管事件风险，需严格权衡利弊。

血液系统异常者：有粒细胞缺乏症风险，需定期监测血常规。