伏立康唑

伏立康唑属于三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高,是深部曲霉菌感染首选,经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇,使真菌细胞膜合成受到阻碍,破坏真菌细胞的完整性,最终导致真菌细胞破裂凋亡。

伏立康唑主要通过肝脏细胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢,其中CYP2C19基因突变导致酶变异及活性的改变,是伏立康唑血药浓度产生种族和个体差异的最主要的原因。