甲氨蝶呤(MTX)是在肿瘤领域中公认最需要做 TDM 的药物。临床上监测 MTX 主要用于指导亚叶酸急救，但监测时间点及浓度值暂无统一标准。美国食品药品监督管理局(FDA) 提出: MTX正常清除时，C_MTX，24 h大约为10 μmol/L，C_MTX，48 h大约为1 μmol/L，C_MTX，72 h＜0.2μmol/L ; 同时，定义C_MTX，24 h≥50 μmol/L或 C_MTX，48 h≥5 μmol/L为早期延迟排泄，C_MTX，72 h ＞0.2μmol/L或 C_MTX，96 h＞0.05μmol/L为延迟排泄[4]。吴东媛等^[5]总结国内普遍参照的 MTX 血药浓度监测标准，多数采用的是 C_MTX，24 h≤10μmol/L，C_MTX，48 h≤1μmol/L和 C_MTX，72 h＜0.1μmol/L，还有部分采用的是 C_MTX，44 h ≤1.0μmol·L-1和 C_MTX，68 h≤0.1μmol·L-1。一项招募了45例原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的研究发现[6]，AUCMTX ＞1100 μmol·L-1·h 的患者有较高的生存率。另外如氟尿嘧啶类药物，以5-氟尿嘧啶(5-FU) 为代表。一项40例结直肠癌患者参加的前瞻性临床研究显示^[7]，患者血浆5-FU平均浓度越高，其治疗反应和生存率情况越好; 但当 5-FU平均血浆浓度＞3000μg·L^-1或平均血药浓度×滴注持续时间( C·t)＞24 mg·L -1·h 时，易出现急性ADR。此外，针对静脉推注给予5-FU的Mayo方案( 425 mg·m^-2，2min)，GUSELLA等[8]推荐 5-FU的 AUC 最佳临界值为596 mg·L^-1·min。紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西紫杉醇，以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物。紫杉醇多用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等，临床上的用量大多是基于体表面积计算得来的，剂量范围在 135～350 mg·m^-2，平均稳态血药浓度在0.20～8.45 mg·L ^-1，呈非线性PK特征^[11]。JOERGER等^[12]提出，血药浓度大于0.05μmol·L^-1 的时间( tc＞0.05μmol·L ^-1) 是临床结局的良好预测指标，当tc＞0.05μmol·L^-1＞61.4 h时，患者的疾病进展时间较长。多位学者认为^[12-13]，tc＞0.05μmol·L^-1与中性粒细胞的减少有关。多西紫杉醇常采用静脉滴注，推荐剂量为每3周75 mg·m^-2滴注1 h。

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